他扎罗汀和维a酸乳膏的区别（他扎罗汀乳膏）

维A酸是经典的治疗痤疮的药物，还能淡化色斑、痘印，是皮肤科医生手中消灭痘痘的利器。使用过程中有的人会出现不耐受的情况，如何让皮肤建立耐受成了用药的关键。

随着药物的使用和发展，维A酸类药物已经有三代，都属于维生素A的衍生物。

他扎罗汀也是乙炔维A酸，属于第三代维甲酸类药是以直线状三键取代原本的单双键多烯链，形成双芳香基乙炔结构，即线形三键系统，无异构体，在结构设计上将游离酸转换成乙基乙酯，故有较好的治疗指数。引入烟酸结构，以保证其迅速代谢，减少药物的蓄积及毒性。嗜脂环中引入硫原子，以利于药物的代谢和灭活。

作用机制：1. 受体选择性 他扎罗汀的活性代谢产物即他扎罗汀酸与RARs（RAR-β,RAR-γ）有高度亲合力，但不与RXRs结合，使其生物学介导途径专一，减少相应的副作用；2. 对基因转录的作用 活化的他扎罗汀酸—受体复合物与靶基因启动因子区域维A酸反应素（RARE）结合，而使之活化直接调节基因转录（直接作用）；可拮抗核转录因子蛋白（如致癌蛋白AP1，核因子白介素6 NF-IL6）所诱导的基因转录，从而抑制细胞的增殖，减轻炎症反应；可能拮抗INF-γ诱发的相关的基因转录作用。

用途：寻常型银屑病、痤疮，角化异常性疾病：如：毛囊角化病、融合性网状乳头瘤病、鱼鳞病、黑棘皮病等，毛囊皮脂腺疾病、脂溢性皮炎、酒渣鼻、老年粉刺、小棘毛壅症；粉刺痣、线状疣状痣；硬化性萎缩性苔藓、扁平苔藓，皮肤日光性损伤如皮肤皱纹、粗糙、日光性角化等。

耐受的建立：

不管是维A酸乳膏还是他扎罗汀，外用全身吸收有限，体内代谢清除快，每晚使用1次，故副作用相对较小。

在治疗角化性疾病时，因角质层有微小裂隙，增加了药物渗透，导致刺激性增强，但会随着治疗而改善，刺激性下降并缓解。而痤疮好发者，常有皮脂腺旺盛，油脂分泌增多，滋润皮肤，药物渗透较差，故刺激性小。

皮肤刺激性好发于治疗后第2～4周且呈剂量依赖性，但表现轻微，常见为烧灼、刺痛、瘙痒、红斑。

治疗痘痘离不开维A酸类药物，在使用过程中如何减少局部刺激性呢？

可单次使用面积不超过20%，对生殖器和皱褶部位对粘膜部位可低浓度如0.025%浓度维A酸乳膏或者0.05%的他扎罗汀制剂先用，慢慢增至高浓度，或与高浓度如0.1%者间隔使用或短时间使用，逐步增加至0.1%浓度每晚1次，或先涂抹带有皮肤屏障修复功能的保湿乳(如含有神经酰胺、角鲨烷等）后再涂药膏。

治疗痤疮可用短时接触治疗，首次使用不过夜，可短时间根据耐受情况使用，例如10分钟左右开始出现刺激感，可于8分钟擦拭药膏，连使用3天后再提高使用时间至十分钟，建立慢慢耐受的过程。

外用时尽量避光,以晚上外用为宜，平时加强保湿防晒。

不管是使用他扎罗汀，还是维A酸乳膏去闭口、去痘痘，都要老老实实坚持使用，维A酸在经过长期的临床使用中也是安全有效的，可于临床中根据需求使用。

作者：潘明孟 经授权转自邦邦工作室